TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
英文名称:TFLLR-NH2;
中文名称:血酶受体
CAS号:197794-83-5
分子式:C31H53N9O6
分子量:647.81
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:白色固体粉末
储存条件:-20℃
序列:Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2
单字母序列:TFLLR-NH2
密度:1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率:1.608 (Predicted)
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
TFLLR-NH2,全称为Thrombin Receptor Activator for Platelet Peptide-Amide,是一种高度特异性的蛋白酶激活受体1(Protease-Activated Receptor 1, PAR1)激动剂。PAR1广泛表达于血小板和多种类型的内皮细胞上,是丝氨酸蛋白酶(如凝血酶)的受体,参与调节血小板的激活、聚集以及血管壁的炎症反应。
TFLLR-NH2通过模拟凝血酶切割PAR1 N-末端后的新暴露序列,特异性地激活PAR1受体,从而触发一系列细胞内信号传导途径,最终导致血小板的活化、形状改变、聚集以及促凝因子的释放。这种人工合成的肽段因其高度的选择性和效能,在科研领域中被广泛用于研究PAR1介导的生理和病理过程。
其EC50值(半最大效应浓度)为1.9 μM,这一数值反映了TFLLR-NH2在体外实验中激活PAR1所需的有效浓度范围。EC50值越低,表示该激动剂的效能越高,即在较低浓度下就能达到半数最大效应。因此,TFLLR-NH2的EC50值为1.9 μM表明它在一定浓度范围内能够有效地激活PAR1受体,是研究血小板功能和PAR1信号通路的重要工具。
此外,TFLLR-NH2还因其稳定性和易于合成而备受青睐,成为许多实验室研究血小板激活机制和开发新型抗血小板药物的重要靶点和工具。通过进一步研究TFLLR-NH2及其类似物的作用机制和生物学效应,科学家们可以更深入地理解PAR1在心血管疾病、炎症以及血栓形成等病理过程中的作用,为相关疾病的预防和治疗提供新的思路和策略。
责任编辑:
合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。 中文官网地址:https://www.ks-vpeptide.com.cn/ 英文官网地址:https://www.ks-vpeptide.com