SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
中文名称:SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
英文名称:SLIGRL-NH2
CAS 号:171436-38-7
分子式:C29H56N10O7
分子量:656.82
序列:Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
单字母序列:SLIGRL-NH2
纯度(HPLC) ≥98.0%
密度:1.342g/cm3
性状:固体
溶解度:DMSO(轻微)、甲醇(轻微)、水(轻微)
酸度系数:12.04±0.10(预测值)
颜色:白色至灰白色
化学结构:SLIGRL-NH2的化学结构由七个氨基酸组成,序列为Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2,其中NH2代表氨基末端修饰,使其具有特定的生物活性。
作用机制:PAR-2是一种G蛋白偶联受体,通常被丝氨酸蛋白酶切割后激活,导致受体通过栓系配体自活化。然而,SLIGRL-NH2作为一种重组肽,能够直接激活PAR-2,而无需受体切割。其激活机制在于与PAR-2的特定区域(如小鼠PAR-2中的残基39-44对应序列)结合,进而引发一系列信号传导过程。
生物活性:
1. 平滑肌收缩:SLIGRL-NH2能够刺激胃和肠平滑肌的收缩,表明其在消化系统功能调节中可能发挥作用。
2. 痛觉过敏:在小鼠实验中,SLIGRL-NH2能够诱导热痛觉过敏,说明其对疼痛感知有影响。
3. 血管松弛:在某些实验条件下,如存在血管周围脂肪组织(PVAT)时,SLIGRL-NH2能够引起浓度依赖性血管松弛,这可能与自主神经系统或血管活性物质的释放有关。
应用领域:SLIGRL-NH2主要用于科学研究和药物开发领域,特别是在细胞和动物模型中探索PAR-2的信号传导机制。其不仅帮助科学家理解PAR-2在生理和病理过程中的作用,还为开发针对PAR-2相关疾病(如炎症、疼痛、心血管疾病等)的潜在治疗药物提供了重要的工具。
综上所述,SLIGRL-NH2作为PAR-2的激动剂,在生物化学和药理学研究中具有重要的应用价值,对于深入理解PAR-2的生物学功能及开发相关药物具有重要意义。
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