BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
英文名称：BIO-1211
CAS号：187735-94-0
分子式：C36H48N6O9
分子量：708.80
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：黄白色固体粉末
储存条件：-20℃
DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (352.71 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
沸点: 962.2±65.0 °C(Predicted)
密度: 1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa): 3.40±0.20(Predicted)
BIO-1211是一种具有独特药理特性的创新药物，它作为高度选择性的α4β1（也称为VLA-4，即非常晚期抗原-4）抑制剂，在临床研究和治疗中展现出了巨大的潜力。这种药物的研发基于对其靶标——α4β1整合素的深入理解和精确调控需求，旨在通过抑制该整合素的功能来治疗一系列与细胞黏附、迁移相关的疾病。
α4β1整合素是一种关键的细胞表面受体，主要参与白细胞（尤其是淋巴细胞和单核细胞）与内皮细胞及细胞外基质成分之间的相互作用。这种相互作用在炎症反应、自身免疫疾病、以及肿瘤转移等病理过程中发挥着核心作用。通过特异性地阻断α4β1整合素，BIO-1211能够减少炎症细胞的浸润，从而减轻组织损伤和疾病进展。
值得注意的是，BIO-1211不仅对其主要靶标α4β1具有高度选择性，还表现出了对另一种相关整合素α4β7的显著差异性抑制作用。具体而言，BIO-1211对α4β1的IC50值（即半数抑制浓度，衡量药物抑制靶标活性能力的指标）仅为4 nM，这显示了其极强的亲和力和抑制效能。相比之下，它对α4β7的IC50值高达2 μM，这一数值上的差异意味着BIO-1211在选择性地作用于α4β1的同时，对α4β7的影响相对较小，从而减少了潜在的非特异性副作用。
这种高度选择性对于药物开发至关重要，因为它允许治疗更加精准地针对特定的病理机制，同时减少对非目标组织的干扰。BIO-1211的这一特性使其在多发性硬化症、炎症性肠病、类风湿性关节炎等以α4β1整合素过度活化为特征的疾病治疗中显示出广阔的应用前景。
此外，BIO-1211还具备口服活性，这意味着患者可以通过口服方式摄入药物，提高了治疗的便利性和患者的依从性。口服给药避免了静脉注射等侵入性方式带来的不适和风险，同时也简化了医疗流程，降低了治疗成本。
综上所述，BIO-1211作为一种高度选择性的、具有口服活性的α4β1抑制剂，其在抑制α4β1整合素功能方面展现出了卓越的效能和特异性。这种药物的研发和应用不仅为理解α4β1整合素在疾病中的作用提供了新的工具，也为开发针对多种炎症性和自身免疫性疾病的新型疗法开辟了道路。随着研究的深入和临床试验的推进，BIO-1211有望成为未来精准医疗领域的一颗璀璨明星。
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