Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
英文名称：CYCLO(-RGDFK)
中文名称：环(-RGDFK)
CAS号：161552-03-0
分子式：C27H41N9O7
分子量：603.67
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
序列：Cyclo(RGDFK)
性状：白色固体粉末
储存条件：-20℃
熔点191℃ (decomposition)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度≥30.19 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥59.2 mg/mL in H2O
酸度系数(pKa)4.01±0.10(Predicted)
Cyclo(-RGDfK)，作为一种精心设计的环状肽分子，展现了其在生物医学领域，特别是肿瘤治疗中的巨大潜力。这种化合物以其高效且选择性的方式，针对整合素αvβ3亚型进行抑制，其半最大抑制浓度（IC50）低至0.94 nM，这一数值充分证明了其在极低浓度下即能有效发挥作用的能力，为精准医疗提供了有力支持。
整合素αvβ3，作为一种在多种肿瘤（如新生血管肿瘤）及活化的内皮细胞上高度表达的跨膜受体，对肿瘤的生长、侵袭、转移及血管生成等过程起着至关重要的调控作用。因此，通过特异性地抑制这些整合素的功能，Cyclo(-RGDfK)能够精确地靶向肿瘤微血管系统以及癌细胞本身，为肿瘤治疗开辟了新的途径。
Cyclo(-RGDfK) TFA（其中TFA代表三氟乙酸，常用于肽类化合物的纯化和稳定），通过其独特的环状结构和精确的氨基酸序列（RGDfK），实现了与细胞表面αvβ3整合素的高效、特异性结合。这种结合不仅阻断了整合素与其天然配体（如血管内皮生长因子VEGF）的相互作用，从而抑制了肿瘤血管的形成和维持，还通过干扰细胞信号转导途径，影响了肿瘤细胞的增殖、迁移和凋亡等关键生物学过程。
此外，Cyclo(-RGDfK) TFA的优异特性还体现在其良好的生物相容性和稳定性上，使得它能够在体内环境中保持活性，并有效穿透肿瘤组织，实现深部治疗。这些特性使得Cyclo(-RGDfK) TFA成为一种极具吸引力的药物候选分子，可用于开发新型抗肿瘤药物、靶向药物递送系统以及肿瘤成像造影剂等，为肿瘤的早期诊断、精准治疗及疗效监测提供了强有力的工具。
综上所述，Cyclo(-RGDfK) TFA作为一种高效、选择性的整合素αvβ3抑制剂，在肿瘤治疗领域展现出了广阔的应用前景，其独特的分子设计和生物活性为肿瘤研究和治疗带来了新的希望和机遇。
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