LY2510924是有效，选择性的 CXCR4 拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4，IC50值为0.079 nM。
英文名称：LY2510924
中文名称：拮抗剂LY2510924
CAS号：1088715-84-7
分子式：C62H88N14O10
分子量：1189.45
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：固体
颜色：白色至灰白色
溶解性：溶于大部分有机溶剂，溶于水
保存建议：避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C
密度：1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数:9.89±0.15(Predicted)
LY2510924是一种高度有效且具有选择性的CXCR4（C-X-C趋化因子受体4）拮抗剂，它在生物化学和药理学研究中展现出了显著的药理特性。CXCR4是一种广泛表达在多种细胞类型表面的G蛋白偶联受体，特别是那些参与免疫应答、炎症反应、肿瘤转移以及造血干细胞归巢等生理和病理过程的细胞。SDF-1（基质细胞衍生因子-1，也称为CXCL12）是CXCR4的天然配体，两者之间的相互作用对于调控上述生物过程至关重要。
LY2510924通过特异性地结合到CXCR4的活性位点上，有效地阻止了SDF-1与CXCR4的结合，从而中断了这一关键的信号传导通路。其极低的IC50值（半最大抑制浓度）为0.079 nM，表明该化合物在极低浓度下即可发挥显著的抑制作用，这是评价药物效力的重要指标之一。低IC50值意味着LY2510924能够以极高的亲和力与CXCR4结合，从而更有效地阻断SDF-1/CXCR4轴的功能。
由于LY2510924的高度选择性和有效性，它在多个研究领域中显示出潜在的应用价值，包括但不限于：
1，肿瘤治疗：许多恶性肿瘤细胞表达高水平的CXCR4，并通过与SDF-1的相互作用促进肿瘤的侵袭、迁移和转移。LY2510924通过阻断这一途径，可能抑制肿瘤细胞的迁移能力，从而减缓或阻止肿瘤扩散。
2，炎症性疾病：SDF-1/CXCR4轴在多种炎症性疾病中也发挥重要作用，通过调节免疫细胞的迁移和募集。LY2510924的拮抗作用可能有助于控制炎症反应的强度和范围。
3，干细胞研究：CXCR4是造血干细胞和其他类型干细胞归巢到特定组织的关键受体。LY2510924可用于研究干细胞迁移的机制，并可能在未来应用于干细胞治疗的优化中。
4，免疫调节：通过调节免疫细胞（如T细胞、NK细胞等）的迁移，LY2510924可能对自身免疫性疾病和感染性疾病的治疗提供新的策略。
综上所述，LY2510924作为一种有效且选择性的CXCR4拮抗剂，具有广泛的应用前景，为深入研究SDF-1/CXCR4轴在多种生理和病理过程中的作用提供了新的工具，并可能为相关疾病的治疗开辟新的途径。
责任编辑：
合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年，目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台，主要瞄准肽发现及靶向递送，专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台，我们致力于创新药物的高效和精准开发，以科生景肽专有KPDS技术为核心，提供一站式，定制化的多肽发现服务，以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究，包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物（PDC)和多功能肽偶联物等。中文官网地址：https://www.ks-vpeptide.com.cn/
英文官网地址：https://www.ks-vpeptide.com
领英：https://www.linkedin.com/company/ks-v-peptide/
