SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化，从而抑制依赖PRC2的癌细胞生长。SAH-EZH2在MLL-AF9白血病细胞中表现出显著的抗增殖效果，使细胞停止生长并分化为单核细胞/巨噬细胞。
英文名称：SAH-EZH2
CAS号：1453222-26-8
分子式：C155H256N48O40
分子量：3432.0
密度：1.5±0.1 g/cm3 (Predicted)
折射率：1.658 (Predicted)
LOGP：-5.26 (Predicted)
单字母：Ac-FSSNR-{(S)-2-(4ʹ-pentenyl)Ala}-KIL-{(S)-2-(4ʹ-pentenyl)Ala}-RTQILNQEWKQRRIQPV (Covalent bridge: Ala6-Ala10)
应用及作用
应用：
SAH-EZH2多肽作为一种新兴的化合物，在癌症治疗领域具有广阔的应用前景。它可用于：
癌症治疗研究：作为EZH2的抑制剂，SAH-EZH2多肽可用于研究EZH2在癌症发生和发展中的作用，以及抑制EZH2对癌症治疗的影响。
药物筛选和靶点验证：可用于筛选和验证针对EZH2的药物靶点，为开发新的抗癌药物提供有力支持。
表观遗传学研究：EZH2作为表观遗传调控的关键因子，SAH-EZH2多肽可用于研究表观遗传调控在癌症和其他疾病中的作用。
作用：
抑制EZH2活性：SAH-EZH2多肽能够靶向抑制EZH2的活性，从而降低H3K27的三甲基化水平，影响基因沉默和细胞分化等生物学过程。
SAH-EZH2的机制不同于传统的EZH2抑制剂，它不直接阻断EZH2的催化口袋，而是通过稳定化α-螺旋结构来模仿EZH2的EED结合域，从而干扰EZH2与EED的相互作用。这种独特的机制使得SAH-EZH2在抑制H3K27三甲基化方面具有选择性和剂量响应性。
抗癌作用：
此外，SAH-EZH2还能够解离EZH1-EED相互作用，利用EZH2和EZH1在EED结合域上的高度同源性。研究表明，SAH-EZH2对其他甲基转移酶如EZH1没有显著影响，这进一步提高了其作为抗癌药物的潜力。
调节免疫系统：EZH2在免疫系统中也发挥重要作用，SAH-EZH2多肽可能通过调节免疫系统来影响癌症的发生和发展。
注意事项
在使用SAH-EZH2多肽进行科研实验时，应严格遵守实验室安全操作规程，避免样品污染和人员伤害。
以上内容仅用于科学研究分享，用于科研用途。不得直接用于人体，不作为医疗建议！返回搜狐，查看更多
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