多肽定制合成:PRL 2915(209006-18-8)

PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2),其 Ki 为 12 nM。

英文名称:PRL 2915

CAS号:209006-18-8

分子式:C59H71ClN12O8S2

分子量:1175.85

密度:1.4±0.1 g/cm3 (Predicted)

沸点:1507.0±65.0 °C at 760 mmHg (Predicted)

折射率:1.687 (Predicted)

闪光点:865.2±34.3 °C (Predicted)

PSA:378.11000

LOGP:7.94310

三字母:{Phe<4-Cl>}-{d-Cys}-{β-Ala<3-Py>}-{d-Trp}-Lys-{Val<3-Me>}-Cys-{2-Nal}-NH2(Disulfide bridge:Cys2-Cys7)

单字母:{F<4-Cl>}-{d-C}-{β-A<3-Py>}-{d-W}-K-{V<3-Me>}-C-{A<3(2-Naph)>}-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys7)

溶解度:DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (85.04 mM; 超声助溶)

生物活性与功能

受体拮抗作用:PRL 2915是一种有效的人类生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂。这种受体在人体中发挥着重要的生理作用,与多种疾病的发生和发展密切相关。PRL 2915通过与hsst2受体结合,可以阻断其正常功能,从而对相关疾病产生治疗作用。

高度亲和力和选择性:研究表明,PRL 2915的Ki值为12 nM,这表明它具有很高的亲和力,能够有效地与hsst2受体结合。此外,它还对其他生长抑素受体(如hsst3、hsst5等)具有一定的亲和力,但选择性相对较低。

药理活性:PRL 2915在实验中表现出显著的药理活性。例如,它能够剂量依赖性地阻断人尿紧张素II(human urotensin II)诱导的大鼠主动脉环的强张性收缩。

此外,PRL(催乳素)本身是一种由垂体前叶分泌的多肽激素,对哺乳、生殖和代谢等多种生理过程有重要影响。PRL的分泌受到多种因素的调控,包括下丘脑分泌的多巴胺和血清素等神经递质。 在病理状态下,如高泌乳素血症,PRL水平的异常升高可能与多种疾病相关,包括自身免疫性疾病和心血管疾病。

应用与前景

科研应用:PRL 2915作为一种具有显著药理活性的化合物,在科研领域具有广泛的应用价值。它可以作为研究人类生长抑素亚型2受体及其相关疾病的工具药物,为新药研发提供有力支持。

药物开发:由于PRL 2915具有高度的亲和力和选择性,因此有望成为一种有潜力的药物候选物。然而,目前的研究仍处于早期阶段,对于其安全性和疗效仍需进一步的研究和验证。

注意事项

在使用该物质进行实验研究时,应充分了解其性质、作用机制及潜在风险,并严格按照实验方案进行操作。

储存和运输过程中,应保持产品处于干燥、避光和低温状态,以确保其质量和稳定性。

以上内容仅用于科学研究分享,用于科研用途。不得直接用于人体,不作为医疗建议!返回搜狐,查看更多

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