PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2),其 Ki 为 12 nM。
英文名称:PRL 2915
CAS号:209006-18-8
分子式:C59H71ClN12O8S2
分子量:1175.85
密度:1.4±0.1 g/cm3 (Predicted)
沸点:1507.0±65.0 °C at 760 mmHg (Predicted)
折射率:1.687 (Predicted)
闪光点:865.2±34.3 °C (Predicted)
PSA:378.11000
LOGP:7.94310
三字母:{Phe<4-Cl>}-{d-Cys}-{β-Ala<3-Py>}-{d-Trp}-Lys-{Val<3-Me>}-Cys-{2-Nal}-NH2(Disulfide bridge:Cys2-Cys7)
单字母:{F<4-Cl>}-{d-C}-{β-A<3-Py>}-{d-W}-K-{V<3-Me>}-C-{A<3(2-Naph)>}-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys7)
溶解度:DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (85.04 mM; 超声助溶)
生物活性与功能
受体拮抗作用:PRL 2915是一种有效的人类生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂。这种受体在人体中发挥着重要的生理作用,与多种疾病的发生和发展密切相关。PRL 2915通过与hsst2受体结合,可以阻断其正常功能,从而对相关疾病产生治疗作用。
高度亲和力和选择性:研究表明,PRL 2915的Ki值为12 nM,这表明它具有很高的亲和力,能够有效地与hsst2受体结合。此外,它还对其他生长抑素受体(如hsst3、hsst5等)具有一定的亲和力,但选择性相对较低。
药理活性:PRL 2915在实验中表现出显著的药理活性。例如,它能够剂量依赖性地阻断人尿紧张素II(human urotensin II)诱导的大鼠主动脉环的强张性收缩。
此外,PRL(催乳素)本身是一种由垂体前叶分泌的多肽激素,对哺乳、生殖和代谢等多种生理过程有重要影响。PRL的分泌受到多种因素的调控,包括下丘脑分泌的多巴胺和血清素等神经递质。 在病理状态下,如高泌乳素血症,PRL水平的异常升高可能与多种疾病相关,包括自身免疫性疾病和心血管疾病。
应用与前景
科研应用:PRL 2915作为一种具有显著药理活性的化合物,在科研领域具有广泛的应用价值。它可以作为研究人类生长抑素亚型2受体及其相关疾病的工具药物,为新药研发提供有力支持。
药物开发:由于PRL 2915具有高度的亲和力和选择性,因此有望成为一种有潜力的药物候选物。然而,目前的研究仍处于早期阶段,对于其安全性和疗效仍需进一步的研究和验证。
注意事项
在使用该物质进行实验研究时,应充分了解其性质、作用机制及潜在风险,并严格按照实验方案进行操作。
储存和运输过程中,应保持产品处于干燥、避光和低温状态,以确保其质量和稳定性。
以上内容仅用于科学研究分享,用于科研用途。不得直接用于人体,不作为医疗建议!返回搜狐,查看更多
合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。中文官网地址:https://www.ks-vpeptide.com.cn/
英文官网地址:https://www.ks-vpeptide.com
领英:https://www.linkedin.com/company/ks-v-peptide/