[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
英文名称：[Ala17]-MCH
CAS号：359784-84-2
分子式：C97H155N29O26S4
分子量：2271.71
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：黄白色固体粉末
储存条件：-20℃
序列：Asp-Phe-Asp-Met-Leu-Arg-Cys-Met-Leu-Gly-Arg-Val-Tyr-Arg-Pro-Cys-Ala-Gln-Val (Disulfide bridge:Cys7-Cys16)
序列缩写：DFDMLRCMLGRVYRPCAQV (Disulfide bridge:Cys7-Cys16)
DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (11.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
[Ala17]-MCH作为一种特定的MCH（melanin-concentrating hormone，黑色素浓缩激素）类似物，展现了独特的药理特性和受体选择性。MCH本身是一种神经肽，在生物体内发挥着重要的调节作用，而[Ala17]-MCH则是通过对其结构进行精细改造得到的类似物，旨在增强其特定受体的亲和力并优化其生物活性。
具体而言，[Ala17]-MCH对MCHR1（melanin-concentrating hormone receptor 1，黑色素浓缩激素受体1）表现出高度的选择性亲和力。这种选择性体现在其较低的Ki值（抑制常数）上，即0.16 nM，这意味着[Ala17]-MCH能够以极低的浓度有效地与MCHR1结合，从而触发或调节与该受体相关的信号通路。相比之下，它对MCHR2（melanin-concentrating hormone receptor 2，黑色素浓缩激素受体2）的亲和力则显著降低，Ki值高达34 nM，显示出明显的受体选择性差异。
为了进一步研究[Ala17]-MCH与MCHR1之间的相互作用，科学家们采用了Eu3+螯合标记技术。这种技术通过将Eu3+（铕离子）与[Ala17]-MCH螯合，生成了一种具有放射性或荧光性质的标记物，从而能够更灵敏、更准确地检测和分析[Ala17]-MCH与MCHR1的结合情况。实验结果表明，Eu3+螯合标记的[Ala17]-MCH对MCHR1的亲和性非常高，Kd值（解离常数）仅为0.37 nM，这进一步证实了[Ala17]-MCH与MCHR1之间强烈的相互作用。
然而，对于MCHR2而言，Eu3+螯合标记的[Ala17]-MCH的亲和性则相对较低，这与其未标记形式的选择性一致。这种受体选择性的差异使得[Ala17]-MCH成为一种潜在的药物候选物，可以用于针对MCHR1相关疾病的治疗或研究，而不会显著影响MCHR2的功能。
综上所述，[Ala17]-MCH作为一种具有高度受体选择性的MCH类似物，在神经科学、药理学以及药物研发等领域具有广阔的应用前景。通过Eu3+螯合标记技术的运用，科学家们能够更深入地了解[Ala17]-MCH与MCHR1之间的相互作用机制，为其未来的临床应用提供坚实的理论基础。返回搜狐，查看更多
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