Arg-Phe-Asp-Ser 是一种 可裂解 ADC 连接子。
英文名称：Arg-Phe-Asp-Ser
CAS号：102567-19-1
分子式：C22H33N7O8
分子量：523.54
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：黄白色固体粉末
储存条件：-20℃
序列：Arg-Phe-Asp-Ser
序列缩写：RFDS
Arg-Phe-Asp-Ser（精氨酸-苯丙氨酸-天冬氨酸-丝氨酸）是一种精心设计的可裂解抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate, ADC）连接子，它在ADC技术中扮演着至关重要的角色。ADC是一种创新的生物药物，通过将高特异性的单克隆抗体与高毒性的小分子药物（载荷）通过特定的连接子偶联而成，旨在实现靶向递送毒性药物至肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损害。
Arg-Phe-Asp-Ser连接子的设计基于其独特的可裂解特性，这种特性使得连接子能够在特定的生理或病理条件下被酶解或水解，从而释放出载荷药物。在ADC进入肿瘤细胞后，连接子的裂解是触发药物释放的关键步骤，它确保了载荷药物在靶细胞内的有效积累和发挥作用。
Arg-Phe-Asp-Ser连接子的可裂解性通常与肿瘤细胞内的特定酶活性相关。例如，某些酶可能识别并切割该连接子中的特定氨基酸序列，如天冬氨酸-丝氨酸肽键，导致载荷药物的释放。这种酶促裂解机制不仅提高了ADC的靶向性，还减少了药物对非靶细胞的潜在毒性。
此外，Arg-Phe-Asp-Ser连接子的设计还考虑了其稳定性和药代动力学特性。在血液循环中，连接子需要保持足够的稳定性，以防止载荷药物的过早释放。然而，一旦ADC与靶细胞结合并进入细胞内，连接子则应迅速裂解，以确保载荷药物的有效释放。因此，连接子的化学结构和序列优化对于实现这些目标至关重要。
在ADC的研发过程中，对Arg-Phe-Asp-Ser连接子的改进和优化一直是研究的热点。通过调整连接子的氨基酸序列、引入特定的化学修饰或改变连接子与抗体和载荷药物的偶联方式，可以进一步提高ADC的靶向性、稳定性和疗效。
总之，Arg-Phe-Asp-Ser作为一种可裂解ADC连接子，在ADC技术中发挥着关键作用。其独特的设计使得ADC能够在特定的生理或病理条件下实现靶向递送和药物释放，为肿瘤治疗提供了一种创新且有效的手段。随着对连接子结构和功能的深入研究，未来有望开发出更多具有更高疗效和更低毒性的ADC药物，为肿瘤患者带来更好的治疗前景。
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