Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
英文名称:Ac-WLA-AMC
CAS号:1104011-59-7
分子式:C32H37N5O6
分子量:587.67
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:黄白色固体粉末
储存条件:-20℃
DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (425.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
Ac-WLA-AMC,全称为乙酰基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-L-亮氨酰-7-氨基-4-甲基香豆素(Acetyl-L-Leucyl-L-Alanyl-L-Leucyl-7-Amino-4-Methylcoumarin),是一种经过精心设计与合成的特异性荧光底物,专门用于检测和分析20S蛋白酶体中的β5亚基活性。20S蛋白酶体是细胞内一种关键的蛋白质降解机器,负责降解错误折叠、受损或不再需要的蛋白质,以维持细胞的正常功能和稳态。其中,β5亚基是20S蛋白酶体中的一个关键催化亚基,主要负责胰凝乳蛋白酶样(chymotrypsin-like)的肽键水解活性。
Ac-WLA-AMC的设计巧妙地利用了蛋白酶体的底物特异性。其结构中的乙酰基(Ac-)作为N端保护基团,确保了底物在到达目标蛋白酶体前不会被非特异性酶降解。随后的三个氨基酸残基——L-亮氨酰(L-Leucyl)、L-丙氨酰(L-Alanyl)和再次出现的L-亮氨酰(L-Leucyl)——构成了蛋白酶体的识别序列,特别是针对β5亚基的特异性识别。这一序列的选择是基于对β5亚基底物特异性的深入研究,确保了Ac-WLA-AMC能够高效且特异性地与β5亚基结合。
AMC(7-氨基-4-甲基香豆素)作为C端荧光报告基团,是Ac-WLA-AMC设计中的另一个亮点。当Ac-WLA-AMC被β5亚基水解后,AMC基团被释放并发出强烈的荧光信号。这种荧光信号的强度和波长可以通过荧光分光光度计等仪器进行精确测量,从而实现对β5亚基活性的定量评估。
Ac-WLA-AMC的特异性、灵敏度和易用性使其成为研究20S蛋白酶体功能、监测蛋白酶体抑制剂活性以及评估细胞应激反应和疾病状态下蛋白酶体功能变化的重要工具。在药物研发领域,Ac-WLA-AMC也被广泛应用于筛选和评估具有潜在治疗价值的蛋白酶体抑制剂,为开发针对癌症、神经退行性疾病等多种疾病的新型疗法提供了有力支持。
总之,Ac-WLA-AMC作为一种特异性的20S蛋白酶体β5亚基荧光底物,其独特的设计和广泛的应用前景,不仅加深了我们对细胞内蛋白质降解机制的理解,也为疾病治疗和药物研发开辟了新的途径。
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