FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
英文名称：FC131
CAS号：606968-52-9
分子式：C36H47N11O6
分子量：729.83
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：白色固体粉末
储存条件：-20℃
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
酸度系数(pKa)9.89±0.15(Predicted)
水溶解性Soluble to 2 mg/ml in water
FC131作为一种高度有效的CXCR4拮抗剂，在生物医学研究中展现出了显著的作用与潜力。CXCR4，即CXC趋化因子受体4，是一种重要的G蛋白偶联受体（GPCR），它主要与趋化因子CXCL12（也被称为SDF-1a或基质细胞衍生因子1a）结合，参与多种生理和病理过程，包括免疫细胞趋化、祖细胞迁移、心血管及造血系统的发育，以及中枢神经系统的胚胎发育等。
FC131通过其独特的分子结构，能够特异性地抑制[125I]-SDF-1（即放射性碘标记的SDF-1）与CXCR4的结合，其抑制效能的IC50值达到了4.5 nM，这一数值反映了FC131在纳摩尔浓度范围内即能发挥显著的抑制作用，体现了其高亲和力与高效能。
除了其作为CXCR4拮抗剂的功能外，FC131还展现出了抗HIV的活性。HIV感染过程中，病毒会利用CXCR4作为辅助受体进入宿主细胞，完成其生命周期的复制与传播。因此，通过抑制CXCR4的功能，FC131能够在一定程度上阻断HIV的入侵，为HIV治疗提供了新的策略与可能性。
进一步地，FC131的分子结构为环五肽，具体序列为环(-L-Arg 1 -L-Arg 2 -L-2-Nal 3 -Gly 4 -D-Tyr 5 -)，其中2-Nal代表3-(2-萘基)丙氨酸。这一结构的设计基于对T140类似物的结构-活性关系（SAR）研究，确保了FC131在CXCR4上的高亲和力和效价。特别是FC131中的D-Tyr1-Arg2子结构以及位置3的2-Nal和位置5的D-Tyr残基，对于其与CXCR4的结合及功能发挥至关重要。
此外，FC131还被视为开发新型药物样配体的起点，这些配体在HIV、癌症、干细胞动员、炎症和自身免疫性疾病等领域具有广阔的治疗潜力。通过进一步的研究与优化，FC131及其衍生物有望为这些疾病的治疗提供新的解决方案。
综上所述，FC131作为一种有效的CXCR4拮抗剂，不仅能够在体外实验中显著抑制[125I]-SDF-1与CXCR4的结合，还展现出了抗HIV的活性，为生物医学研究及药物开发提供了新的思路与方向。
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