D-Leu-Thr-Arg-pNA 是 γ-Tryptase 的底物，可用于测量小分子抑制剂对 γ-Tryptase 活性的影响。
英文名称：L-Argininamide, D-leucyl-L-threonyl-N-(4-nitrophenyl)- (9CI);
中文名称：H-D-Leu-Thr-Arg-pNA
CAS号：122630-72-2
分子式：C22H36N8O6
分子量：508.57
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：白色固体粉末
储存条件：-20℃
序列：{d-Leu}-Thr-{Arg-pNA}
单字母序列：{d-Leu}T-{Arg-pNA}
密度：1.4±0.1 g/cm3
折射率：1.631
D-Leu-Thr-Arg-pNA（Nα-benzoyl-DL-arginine p-nitroanilide）作为一种特异性设计的底物，广泛用于生物化学和药理学研究中，特别是用于评估γ-Tryptase（γ-胰蛋白酶样酶）的酶活性及其受到小分子抑制剂调节的效应。γ-Tryptase是一种主要存在于肥大细胞中的丝氨酸蛋白酶，参与多种生理和病理过程，如炎症反应、组织重塑和过敏反应等。
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底物结构解析：
D-Leu-Thr-Arg-pNA这一底物由四个氨基酸残基（D-亮氨酸、苏氨酸、精氨酸）以及一个对硝基苯胺（pNA）报告基团通过肽键连接而成。D-亮氨酸作为N端起始氨基酸，其D型构型可能增强了底物对酶识别的特异性。随后的苏氨酸和精氨酸残基对于酶切割位点的定位至关重要，尤其是精氨酸，它常作为许多丝氨酸蛋白酶的识别位点。pNA作为报告基团，在底物被酶切割后，能够释放并形成有色的硝基苯胺产物，该产物的生成量可通过分光光度计在特定波长下测量，从而间接反映酶的活性水平。
γ-Tryptase酶活性测定：
在实验中，将γ-Tryptase与D-Leu-Thr-Arg-pNA底物在适宜的温度和pH条件下孵育，酶会识别并切割底物中的特定肽键（通常位于精氨酸之后），释放出对硝基苯胺。随着反应的进行，对硝基苯胺的浓度逐渐增加，导致溶液的颜色发生变化，这种颜色变化与酶活性的高低成正比。通过测定反应后溶液在特定波长（如410nm）下的吸光度，可以量化酶促反应的程度，进而评估γ-Tryptase的酶活性。
小分子抑制剂的作用评估：
为了研究小分子抑制剂对γ-Tryptase活性的影响，可以将不同浓度的抑制剂与酶预先孵育，再加入底物D-Leu-Thr-Arg-pNA进行酶活性测定。通过比较加入抑制剂前后酶活性的变化，可以评估抑制剂的抑制效果及其可能的抑制机制（如竞争性抑制、非竞争性抑制等）。这种方法为开发针对γ-Tryptase相关疾病（如哮喘、过敏等）的治疗药物提供了重要的实验依据。
综上所述，D-Leu-Thr-Arg-pNA作为γ-Tryptase的特异性底物，在评估酶活性和小分子抑制剂作用方面发挥着重要作用，为深入理解γ-Tryptase的生理功能及其调控机制提供了有力的工具。
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