多肽合成-固相合成法

多肽的化学合成包括液相合成和固相合成。目前所使用的的多肽合成方法主要是固相合成法。固相合成法是基于液相合成的理论基础,从C端(羧基端)向N端(氨基端)重复添加氨基酸的过程。过去的多肽合成是在溶液中进行的成为液相合成法。现在多采用固相合成法,大大减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。

固相合成法对于多肽合成有着显著的有点:简化并加速了多步骤的合成,因反应在一简单反应器皿中便可进行,可避免因手工操作和物料重复转移而产生的损失;固相载体共价相连的肽链处于适宜的物理状态,可通过快速的抽滤、洗涤未完成中间的纯化,避免了液相肽合成中冗长的重结晶或分柱步骤,可避免中间体分离纯化时大量的损失;使用过量反应物,迫使个别反应完全,以便最终产物得到高产率;增加溶剂化,减少中间的产物聚焦;固相载体上肽链和轻度交联的聚合链紧密相混,彼此产生一种相互的溶剂效应,这对肽自聚集热力学不利而对反应适宜。

具体合成过程如下:

1、去维护:Fmoc 维护的柱子和单体有必要用一种碱性溶剂( piperidine )去除氨基的维护基团。

2、激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种激活剂所激活溶解,激活的单体与游离的氨基在交联剂的作用下交联,构成肽键。

3 检测是否交联成功:成功后A和B重复反复循环直到合成完成。

4 、洗脱和脱维护:依据肽链所含的残基不一样,用不一样的脱树脂溶剂从柱上洗脱下来,其维护基团被一种脱维护剂( TFA )洗脱和脱维护。

5、纯化和鉴定:切割后的多肽用反相高效液相色谱仪进行纯化,并打MS进行分子量鉴定。

6、冻干:最后冷冻干燥。

我们主营的多肽:

简单修饰肽:免费提供N端乙酰化,C端酰胺化

复杂修饰肽:荧光标记肽(Cy3、Cy5、Cy5.5、Cy7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等),同位素标记(N15、C13),订书肽(Stapled Peptide),脂肪酸修饰肽(Pal、Myr、Ste),磷酸化修饰肽(p-Ser、p-Thr、p-Tyr),环肽(酰胺环、一对或多对二硫键环及定点成环),生物素标记肽(BIOTIN),复合抗原肽(MAP4、MAP8、MAP16),螯合剂(HYNIC),小分子化合物,PEG修饰,荧光淬灭基团标记(EDANS、DABCYL),甲基化修饰(Lys、Arg),光敏剂修饰,DOTA,NOTA,DOPA,叠氮修饰,两支不同序列的分支肽,两条不同序列多肽之间的多对二硫键等。

合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。
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