多肽人工合成知识科普-肽链修饰

肽链N端乙酰化,C端酰胺化修饰

化学合成的肽链往往携带游离的氨基和游离的羧基。而肽的序列往往代表了母本蛋白的序列,为了与母本蛋白更为接近,肽末端往往需要封闭,即N端乙酰化和C端酰胺化,这样修饰的目的是减少多肽的总电荷,降低多肽的溶解度,同时也可以使肽模拟它在母本蛋白中α氨基和羧基的原始状态。

需要知道,公司在接到的客户定制多肽需求,如果客户没有标明需要N端乙酰化,或者C端的酰胺化;正常步骤合成的多肽链,N端和C端都是裸露的。因而,如果需要对N端进行乙酰化修饰或对C端进行酰胺化修饰,在下单时要明确。因为合成一旦结束,则不能再进行修改。

多肽磷酸化修饰

磷酸化多肽主要指肽链中的Ser、Tyr和Thr残基的侧链羟基被修饰成酸式磷酸酯多肽。磷酸化多肽是研究蛋白质磷酸化过程的必不可少的工具,因此研究蛋白质及多肽的磷酸化反应并确定成熟简便的合成路线就变得非常重要。目前为止,多肽的磷酸化修饰主要有后磷酸化法和单体法两种合成方法。后磷酸化法是多肽序列在树脂上合成完后,再对其中的Ser、Tyr或Thr的侧链羟基进行磷酸化;单体法则是将适当保护的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中,这种方法较后磷酸化法操作更为简便,已经成为多肽磷酸化修饰的主要方法。

荧光标记时,肽和修饰标记的染料之间需要加一个间隔吗?

多数生物活性染料属于大分子量芳香族氨基酸,在多肽序列中引入这一类大型分子,为了避免多肽与标签之间发生相互作用,维持蛋白的构象及其生物学活性,昂拓莱司生物推荐引入一个可弯曲的间隔区,比如Ahx,。Ahx是一个含有6碳分子的环状结构,可以维持荧光标签的稳定性。如果在合成中不添加这一个间隔区,FITC很容易结合多肽序列中的半胱氨酸残基或者赖氨酸残基。

通常情况下,生物素、FITC一类的染料既可以标记在蛋白的氨基端也可以标记在蛋白的羧基端。然而,为了在最短时间内,最便捷又高效地合成多肽,昂拓莱司推荐选择标记在氨基端。因为一个多肽的合成往往是从羧基端开始的,这样一来,氨基端的修饰便成为最后一个环节,不需要再进行特别的结合作用。反之,羧基端修饰需要额外的环节,因此过程更加复杂。

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合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。
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