ProTx-I，一种 Thrixopelma pruriens 来源的毒素，是一种强效的选择性 CaV3.1 通道阻滞剂，对 hCaV3.1 和 hCaV3.2 的 IC50 值分别为 0.2 μM 和 31.8 μM。ProTx-I 还是电压门控 Na+ 通道的有效阻断剂，可抑制 KV 2.1 通道。
英文名称：ProTx-I
Cas号：484598-35-8
分子量：3988.00
分子式：C171H245N53O47S6
三字母：Glu-Cys-Arg-Tyr-Trp-Leu-Gly-Gly-Cys-Ser-Ala-Gly-Gln-Thr-Cys-Cys-Lys-His-Leu-Val-Cys-Ser-Arg-Arg-His-Gly-Trp-Cys-Val-Trp-Asp-Gly-Thr-Phe-Ser (Disulfide bridge:Cys2-Cys16;Cys9-Cys21;Cys15-Cys28)
单字母：ECRYWLGGCSAGQTCCKHLVCSRRHGWCVWDGTFS (Disulfide bridge:Cys2-Cys16;Cys9-Cys21;Cys15-Cys28)
作用机制
ProTx-I是一种多靶点离子通道调节剂，主要通过以下机制发挥作用：
电压门控钙通道（CaV）：
高选择性抑制T型钙通道CaV3.1（IC₅₀=0.2 μM），对CaV3.2的抑制作用较弱（IC₅₀=31.8 μM）。
通过结合通道的电压感受域（VSD），阻碍通道激活，从而调节神经元兴奋性。
电压门控钠通道（NaV）：
可逆性抑制河豚毒素（TTX）不敏感型钠通道NaV1.8（IC₅₀=27 nM），对NaV1.2、NaV1.5和NaV1.7也有抑制作用（IC₅₀=50-100 nM）。
调控痛觉传导，尤其在慢性疼痛模型中表现出潜力。
电压门控钾通道（KV）：
抑制KV2.1通道，影响神经元膜电位和动作电位复极化。
ProTx-I 的结构与功能研究
近年来，科学家通过冷冻电镜技术解析了 ProTx-I 与人源 NaV1.8 通道的复合物结构。研究发现，ProTx-I 结合到通道的 S3-S4 连接子上，并诱导该区域的向内移动，从而阻碍 S4 螺旋的运动，最终抑制通道的开放。这一结构信息为理解 ProTx-I 的作用机制提供了重要依据。
此外，研究还发现，ProTx-I 与膜的相互作用主要通过其芳香族和脂肪族残基（如 W5、L6、W27、W30）形成的“疏水补丁”实现，这解释了其对阴离子膜的高亲和力。
注意事项
以上内容仅供科学研究，不得直接用于人体，也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时，应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用，以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境，并定期检查储存条件以确保其稳定性。
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