TT-232 (CAP-232),一种生长抑素衍生物,是一种多肽类SSTR1/SSTR4 激动剂。TT-232 抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TT-232 也是一种广谱抗炎镇痛剂。
一、基本信息
分子量:947.13
分子式:C45H58N10O9S2
性状:固体
颜色:白色至类白色
溶解度:H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)
二、生理功能
1.抗肿瘤作用
TT-232 的抗肿瘤作用主要通过以下机制实现:
诱导细胞凋亡:TT-232 能够诱导多种肿瘤细胞(如乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、白血病、黑色素瘤和肝癌)发生凋亡。这种凋亡表现为典型的形态学特征,包括细胞核缩小和 DNA 碎片化。
抑制酪氨酸激酶活性:TT-232 能够抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶活性,从而干扰细胞增殖信号通路。
选择性作用:TT-232 对肿瘤细胞具有高度选择性,对正常细胞的毒性较小。它通过激活 SSTR1 和 SSTR4 受体,诱导细胞周期阻滞和凋亡。
联合化疗增强效果:TT-232 与传统化疗药物(如 DTIC、依托泊苷)联合使用时,能够显著增强抗肿瘤效果。例如,在 B16 黑色素瘤模型中,TT-232 与 DTIC 联合使用可显著减少肺转移灶数量。
2. 抗炎作用
TT-232 在抗炎方面也表现出显著效果:
抑制神经性炎症:TT-232 能够抑制芥子油引起的神经性 Evans blue 积聚,以及辣椒素引起的 SP、CGRP 和生长抑素的释放。
抑制非神经性炎症:TT-232 能够剂量依赖性地减少非神经性葡糖溶液引起的足部水肿。
抗关节炎作用:TT-232 能够剂量依赖性地减少慢性弗里德佐剂引起的关节炎。
机制:TT-232 的抗炎作用主要通过抑制 capsaicin 敏感性感觉神经末梢和 mast cells 中的炎症介质释放来实现。
三、注意事项
本品仅用于科学研究或药证申报,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗。返回搜狐,查看更多
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