多肽合成:α-CGRP(human) TFA

α-CGRP(human) TFA是降钙素基因相关肽(α-CGRP)的一种特定化学修饰形式,广泛应用于生物医学研究中。以下从结构、功能、应用及注意事项等方面展开介绍:

一、结构与性质

1.α-CGRP(human)

氨基酸组成:由37个氨基酸组成的多肽,分子量约为3903.33

结构特点:包含二硫键(Cys2-Cys7),形成稳定的环状结构,增强其生物活性。

分布:广泛存在于中枢神经系统、周围神经系统及心血管系统中。

2.TFA(三氟乙酸盐)

作用:TFA作为反离子,用于多肽的纯化和稳定,常用于多肽合成后的纯化步骤。

影响:TFA可能影响多肽的溶解性、稳定性和生物活性,需在实验中优化其浓度。

二、生物学功能

1.血管舒张作用

α-CGRP是一种强效的血管舒张剂,通过激活CGRP受体(如CLR/RAMP1复合物),增加细胞内cAMP水平,导致血管平滑肌松弛。

2.疼痛调节

在三叉神经系统中,α-CGRP参与偏头痛的病理生理过程,其释放增加与偏头痛发作密切相关。

3.神经保护

α-CGRP在神经损伤后具有神经保护作用,可能通过抑制炎症反应和细胞凋亡实现。

4.心血管保护

α-CGRP通过舒张血管、降低血压和改善心肌供血,对心血管系统具有保护作用。

三、应用领域

1.偏头痛研究

α-CGRP受体拮抗剂(如Gepants类)和单克隆抗体(如Erenumab)已用于偏头痛的预防和治疗,TFA盐形式的多肽常用于药物筛选和机制研究。

2.心血管疾病研究

α-CGRP的血管舒张作用使其成为高血压、心力衰竭等疾病研究的靶点。

3.神经科学研究

用于研究神经源性炎症、疼痛传导和神经保护机制。

四、实验注意事项

1.溶解性

α-CGRP(human) TFA通常溶于水或生理盐水,但需注意TFA可能影响溶液的pH值,需调整至生理范围(pH 7.4)。

2.稳定性

多肽在溶液中易降解,建议分装后冻存于-20°C或-80°C,避免反复冻融。

3.浓度优化

在细胞或动物实验中,需优化α-CGRP的浓度,过高浓度可能导致非特异性效应。

4.TFA去除

若TFA影响实验结果,可通过HPLC或离子交换树脂去除,但可能影响多肽的回收率。

五、注意事项

仅供科研使用,不可直接用于人体或临床诊断返回搜狐,查看更多

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