DOTATATE 是一种 DOTA 偶联肽,可以被放射性核素标记以用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像和肽受体放射性核素研究 (PRRT)。DOTATATE 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
英文名称:DOTATATE
Cas号:177943-88-3
分子量:1435.62
分子式:C65H90N14O19S2
密度:1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点:1738.9±65.0 °C(Predicted)
折射率:1.688
闪光点:1005.5±34.3 °C
LOGP:0.15
单字母:{DOTA}-{d-Phe}-CY-{d-Trp}-KTCT (Disulfide bridge:Cys2-Cys7)
溶解度:DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (69.66 mM; 超声助溶)
组成与结构
DOTATATE由两部分组成:DOTA和octreotide(奥曲肽)。
DOTA:一种螯合剂,属于十二元四氮杂大环配体,具有很强的金属离子螯合能力。它能够与多种金属离子形成稳定的络合物,常用于将放射性同位素标记到分子上,用于正电子发射断层扫描(PET)成像或放射性治疗。
Octreotide:一种合成的类似肽,类似于自然分泌的生长抑素,能够选择性地与体内的生长抑素受体结合,尤其是与SSTR2受体有较强的亲和力。
功能与用途
金属螯合与标记:DOTATATE通过DOTA螯合剂能够与多种金属离子形成稳定复合物,如与^68Ga结合用于PET成像,或与放射性治疗核素(如^177Lu或^90Y)结合形成放射性核素治疗剂。
分子影像诊断:与68Ga结合形成的68Ga-Dotatate可用于神经内分泌肿瘤的分子影像学诊断,通过PET显像评估肿瘤细胞中SSTR2的分布,提供疾病分期、治疗决策及疗效评估的依据。
靶向治疗:与放射性治疗核素结合形成的放射性核素治疗剂(如^177Lu-Dotatate)可用于对SSTR2高表达的肿瘤进行精准靶向治疗,通过靶向SSTR2的结合选择性破坏肿瘤细胞。
注意事项
以上内容仅供科学研究,不得直接用于人体,也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时,应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用,以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境,并定期检查储存条件以确保其稳定性。
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