Kisspeptin-10, human TFA(三氟乙酸盐)是一种人工修饰的多肽衍生物,由天然Kisspeptin-10与三氟乙酸结合形成,常用于科研领域以增强其稳定性和溶解性。以下从分子特性、生理功能、应用场景及注意事项展开分析:
一、分子特性
1.序列与结构:Kisspeptin-10由10个氨基酸组成(YNWNSFGLRF-NH2),其C端为酰胺化修饰。三氟乙酸盐形式通过引入TFA基团,提高了多肽的溶解性(尤其在含水溶剂中)和化学稳定性,便于实验操作。
2.分子量:1416.46 ,分子式为C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄·C₂HF₃O₂。
3.物理性质:通常为白色至类白色固体粉末
DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (70.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
H2O 中的溶解度 : 4 mg/mL (2.82 mM; 超声助溶)
二、生理功能
Kisspeptin-10通过激活其受体GPR54(KISS1R)发挥多种生理作用:
1.生殖调控:作为下丘脑-垂体-性腺轴(HPG轴)的关键调节因子,刺激促性腺激素释放激素(GnRH)分泌,进而调控促黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,参与青春期启动、月经周期调节及生育能力维持。
2.肿瘤生物学:在乳腺癌、黑色素瘤等肿瘤中,Kisspeptin-10可通过GPR54信号通路抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,发挥潜在的抗肿瘤作用。
3.骨代谢:通过NFATc4介导的BMP2表达,促进成骨细胞分化,参与骨骼发育和修复。
4.血管功能:作为血管收缩剂和血管生成抑制剂,可能通过调节内皮细胞功能影响血管生成。
三、应用场景
1.生殖医学研究:用于探索青春期发育障碍、多囊卵巢综合征(PCOS)、低促性腺激素性性腺功能减退症(HH)等疾病的发病机制及治疗靶点。
2.肿瘤研究:作为肿瘤抑制因子,研究其在乳腺癌、前列腺癌等模型中的抗肿瘤机制,或作为潜在治疗靶点。
3.骨代谢研究:用于骨质疏松症、骨折愈合等骨骼相关疾病的机制研究。
4.药物开发:作为先导化合物,开发针对生殖障碍、肿瘤或骨骼疾病的新型药物。
四、 注意事项
储存条件:需密封避光保存,-20℃以下冷冻可延长保质期,避免反复冻融。
实验设计:需根据具体实验目的优化剂量和给药方式,体内实验需考虑物种差异(如人源与啮齿类Kisspeptin-10序列存在差异)。
安全性:仅供科研使用,不可直接用于人体或临床诊断。返回搜狐,查看更多
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