多肽合成:Adrenocorticotropic hormone TFA

一、基本信息

分子量:4541.14 (free base)

分子式:C207H308N56O58S.xC2HF3O2

性状:固体

颜色:白色至类白色

序列:Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-Asn-Gly-Ala-Glu-Asp-Glu-Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu-Phe

二、ACTH的生理定位与核心功能

1. 分泌来源与调控

垂体前叶特异性表达:ACTH由垂体前叶的促肾上腺皮质激素细胞(ACTH细胞)合成,受下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)的直接调控,形成下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的核心环节。

负反馈调节:血循环中皮质醇水平升高时,通过抑制下丘脑CRH和垂体ACTH的分泌,维持激素稳态。

2. 靶器官与作用机制

肾上腺皮质特异性结合:ACTH与肾上腺皮质球状带和束状带细胞的黑皮质素受体2(MC2R)结合,激活cAMP-PKA信号通路,促进胆固醇向类固醇激素的转化。

三、ACTH对类固醇激素的调控作用

1. 皮质醇的合成与分泌

关键酶激活:ACTH诱导胆固醇侧链裂解酶(CYP11A1)、11β-羟化酶(CYP11B1)等酶的表达,加速胆固醇→孕烯醇酮→孕酮→11-脱氧皮质醇→皮质醇的合成链。

应激响应:在急性应激(如感染、创伤)下,ACTH脉冲式分泌可推动皮质醇在数分钟至数小时内升高5-10倍,增强糖异生、抗炎及免疫抑制效应。

2. 雄激素的间接调控

肾上腺来源雄激素:ACTH刺激肾上腺皮质网状带分泌脱氢表雄酮(DHEA)和硫酸脱氢表雄酮(DHEAS),二者为外周组织合成睾酮和雌二醇的前体。

病理相关性:肾上腺皮质肿瘤(如肾上腺皮质癌)可因ACTH非依赖性增生导致雄激素过量分泌,引发女性多毛、男性化等表现。

四、临床关联与疾病模型

1.ACTH过度分泌相关疾病

库欣病:垂体ACTH腺瘤导致皮质醇持续分泌,典型症状包括向心性肥胖、高血压、糖耐量异常,需通过血浆ACTH测定、大剂量地塞米松抑制试验确诊。

异位ACTH综合征:肺癌(如小细胞肺癌)等非垂体肿瘤自主分泌ACTH,病情进展更快,预后更差。

2. ACTH缺乏相关疾病

继发性肾上腺皮质功能减退:垂体前叶病变(如垂体瘤术后、Sheehan综合征)导致ACTH分泌不足,皮质醇水平降低,需终身糖皮质激素替代治疗。

三发性肾上腺皮质功能减退:罕见,由下丘脑CRH分泌不足引起,需补充CRH或ACTH类似物。

3. 药物干预与监测

ACTH刺激试验:静脉注射250μg合成ACTH(cosyntropin),检测30/60分钟皮质醇反应,用于评估肾上腺储备功能。

新型治疗靶点:黑皮质素受体拮抗剂(如Plazomicin)正在研究用于库欣病的治疗,通过阻断ACTH受体抑制皮质醇合成。

五、供应商信息

正肽生化科技(南京)有限公司。本司产品均仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它非科研用途。返回搜狐,查看更多

合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。
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