SAH-EZH2是一种稳定的EZH2 α-螺旋肽，也是一种EZH2/EED相互作用抑制剂。
一、基本信息
英文名称：SAH-EZH2
CAS号：1453222-26-8
分子式：C155H256N48O40
分子量：3432.0
密度：1.5±0.1 g/cm3
折射率：1.658
LOGP：-5.26
二、作用机制
SAH-EZH2靶向天然胚胎外胚层发育（EED），干扰其与EZH1和EZH2的相互作用，并选择性降低H3K27的三甲基化，从而抑制依赖PRC2的癌细胞生长。这种机制不同于传统的EZH2抑制剂，它不直接阻断EZH2的催化口袋，而是通过稳定化α-螺旋结构来模仿EZH2的EED结合域，从而干扰EZH2与EED的相互作用。此外，SAH-EZH2还能够解离EZH1-EED相互作用，利用EZH2和EZH1在EED结合域上的高度同源性。
三、生物活性与功能
抗增殖效果：SAH-EZH2在MLL-AF9白血病细胞中表现出显著的抗增殖效果，使细胞停止生长并分化为单核细胞/巨噬细胞。
抑制癌细胞生长：通过干扰EZH2与EED的相互作用，SAH-EZH2能够抑制依赖PRC2的癌细胞生长。
选择性降低H3K27三甲基化：SAH-EZH2能够选择性降低组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化水平，从而影响基因沉默和细胞分化等生物学过程。
四、应用前景
癌症治疗研究：作为EZH2的抑制剂，SAH-EZH2多肽可用于研究EZH2在癌症发生和发展中的作用，以及抑制EZH2对癌症治疗的影响。
药物筛选和靶点验证：可用于筛选和验证针对EZH2的药物靶点，为开发新的抗癌药物提供有力支持。
表观遗传学研究：EZH2作为表观遗传调控的关键因子，SAH-EZH2多肽可用于研究表观遗传调控在癌症和其他疾病中的作用。
五、注意事项
在使用SAH-EZH2多肽进行科研实验时，应严格遵守实验室安全操作规程，避免样品污染和人员伤害。同时，SAH-EZH2作为一种新兴的化合物，在癌症治疗领域具有广阔的应用前景，但具体疗效和安全性还需进一步的临床研究和验证。
综上所述，SAH-EZH2作为一种稳定的EZH2 α-螺旋肽和EZH2/EED相互作用抑制剂，在癌症治疗和表观遗传学研究等领域具有潜在的应用价值。返回搜狐，查看更多
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