多肽合成:Insulin Detemir;169148-63-4

地特胰岛素(Insulin Detemir)是一种长效基础胰岛素类似物,Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。其CAS号为169148-63-4,化学式为C267H402N64O76S6。以下是对其关键特性的介绍:

一、结构与特性:

1.地特胰岛素通过基因重组技术,利用酵母生产,对人胰岛素结构进行了改变,将B链30位的苏氨酸去除,同时将14碳脂肪酸连接到B链29位的赖氨酸上。这种结构改变使其在体内具有缓慢释放的效果,同时不影响降糖效果。

2.地特胰岛素溶解性好,溶解后成中性,注射给药后依然保持溶液状态。

二、作用机制:

地特胰岛素主要通过与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合,促进细胞对葡萄糖的吸收利用,同时抑制肝脏葡萄糖的输出,从而降低血糖水平。

它还能激活Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)依赖的信号通路,促进Gcg表达,从而刺激GLP-1的分泌,进一步调节血糖水平。

三、临床应用:

地特胰岛素用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病,可作为基础胰岛素单独使用或与餐时胰岛素联合使用,还可以与口服抗糖尿病药物联合使用。

与其他胰岛素制剂相比,地特胰岛素引起夜间低血糖的风险较低,且在使用过程中体重增加的风险也相对较低。

四、不良反应与禁忌:

常见的不良反应包括低血糖、注射部位反应(如红肿、瘙痒等)、脂肪代谢障碍、水肿、屈光异常等。其中,低血糖是最常见的不良反应,重度低血糖可能导致意识丧失、惊厥及暂时性或永久性脑功能损害甚至死亡。

禁忌包括对地特胰岛素或本品中任何其他成分过敏者禁用,以及低血糖者禁用。

五、注意事项

本品仅供科研使用,不可直接用于人体或临床诊断。返回搜狐,查看更多

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