Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
名称:Siamycin I
CAS号:164802-68-0
化学式:C97H131N23O26S4
分子量:2163.48
PSA:848.94000
LOGP:2.16980
结构与分类
Siamycin I属于一类称为套索肽(lasso peptide)的环状肽类化合物,其结构特征为一个N-末端的环状宏环和一个C-末端的尾部,通过二硫键连接形成稳定的结构。其分子中含有两个二硫键,具体为Cys1和Cys10之间的连接。
生物活性
抗病毒活性:Siamycin I对HIV-1和HIV-2具有抑制作用,其ED50值分别为0.45-0.5和0.85-9.7 μM。此外,它还对CBL-20株(HIV-1)表现出一定的活性。
抗菌活性:Siamycin I对多种细菌具有抗菌作用,例如对Micrococcus luteus的MIC值为8 μg/mL。
作用机制
Siamycin I通过靶向革兰氏阳性细菌的脂质II(Lipid II),从而干扰细菌的细胞壁合成。此外,它还被发现能够抑制FtsR蛋白的磷酸化,这是细菌细胞分裂过程中的关键步骤。
研究与应用
Siamycin I作为一种新型抗生素候选物,因其独特的结构和作用机制而受到关注。
它还被用于研究细菌的群体感应系统(Quorum Sensing),例如通过抑制FtsR蛋白的活性来阻断细菌的致病性。
相关研究与开发
Siamycin I的生物合成途径涉及多个酶的作用,例如CapA家族蛋白SpeH负责Cys10的异构化。
通过基因组挖掘和结构分析,研究人员已经确定了Siamycin I的生物合成基因簇,并对其进行了功能验证。
注意事项
以上内容仅供科学研究,不得直接用于人体,也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时,应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用,以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境,并定期检查储存条件以确保其稳定性。
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