多肽合成:Sifuvirtide(ca:857094-21-4)

Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。

英文名称:Sifuvirtide

CAS号:857094-21-4

分子式:C203H309N59O72

分子量:4728.05

三字母Ac-Ser-Trp-Glu-Thr-Trp-Glu-Arg-Glu-Ile-Glu-Asn-Tyr-Thr-Arg-Gln-Ile-Tyr-Arg-Ile-Leu-Glu-Glu-Ser-Gln-Glu-Gln-Gln-Asp-Arg-Asn-Glu-Arg-Asp-Leu-Leu-Glu

单字母:Ac-SWETWEREIENYTRQIYRILEESQEQQDRNERDLLE

Sifuvirtide的设计基于gp41的三维结构,通过引入盐桥和稳定螺旋残基来提高其稳定性和抗病毒活性。研究表明,Sifuvirtide对多种HIV株(包括耐药株)具有高效的抑制作用,并且在临床试验中表现出良好的药代动力学特性。其半衰期较长(T1/2为9.3小时),比恩夫韦肽(Enfuvirtide)的T1/2(3.8小时)更长,这使得其可以减少给药频率。

Sifuvirtide在体外实验中显示出对饱和磷脂双层(如DPPC和POPC)的高亲和力,而对单层膜的亲和力较低。这种选择性使其能够更有效地吸附在病毒细胞膜上,从而在融合位点集中药物浓度。此外,Sifuvirtide对SM双层的亲和力显著高于POPC双层,表明其可能通过与SM双层的相互作用增强其抗病毒效果。

在临床研究中,Sifuvirtide显示出较高的抗病毒活性。例如,在一项针对HIV初治患者的临床试验中,20 mg剂量组的病毒抑制率达到了98%,而10 mg剂量组的病毒抑制率为93%。此外,Sifuvirtide对恩夫韦肽耐药的HIV株也表现出良好的抑制效果。

注意事项

以上内容仅供科学研究,不得直接用于人体,也不作为医疗建议。

在使用该物质进行实验时,应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。

避免与不兼容的物质混合使用,以免发生化学反应导致危险。

储存时应保持密闭、避光的环境,并定期检查储存条件以确保其稳定性。

以上内容仅用于科学研究分享,用于科研用途。不得直接用于人体,不作为医疗建议!返回搜狐,查看更多

合肥科生景肽生物科技有限公司成立于2018年,目前已经打造了全球领先的以肽为核心的生命分子发现、合成生产、结构优化、递送平台,主要瞄准肽发现及靶向递送,专注于为各大制药企业、生物技术公司、科研单位提供一站式的定制化研发服务。 公司独有的KPDS™平台(KS-V Peptide Discovery Services Platform)是国际领先的的多肽药物发现平台,我们致力于创新药物的高效和精准开发,以科生景肽专有KPDS技术为核心,提供一站式,定制化的多肽发现服务,以灵活的产品形式和服务模式助力广大客户各类药物发现项目的快速推进和应用探究,包括但并不限于疾病诊断及保健功能产品、多肽药物、核素偶联药物(RDC)、基于小分子的肽药物偶联物(PDC)和多功能肽偶联物等。
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