PPACK 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
英文名称：PPACK
中文名称：H-D-苯丙酰氨-脯酰氨-精氨酸-氯甲基酮三氟乙酸
CAS号：71142-71-7
分子式：C21H31ClN6O3
分子量：450.96
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：白色固体粉末
储存条件：-20℃
序列：{d-Phe}-Pro-{Arg-Chloromethylketone}
序列缩写：{d-Phe}-P-{Arg-Chloromethylketone}
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.05±0.20(Predicted)
PPACK（D-Phe-Pro-Arg-Chloromethylketone）是一种高效且特异性的纤溶酶原激活剂（recombinant Tissue Plasminogen Activator, rt-PA）抑制剂。它在生物化学和医学研究领域中扮演着重要角色，特别是在探讨凝血与纤溶平衡机制时显得尤为重要。PPACK 通过其独特的分子结构，能够有效地与rt-PA结合，从而抑制其催化活性，这一特性使得PPACK成为研究纤溶过程及其相关疾病治疗策略中不可或缺的工具。
在正常情况下，纤溶系统通过一系列复杂的酶促反应来降解纤维蛋白，这是血液凝固后清除血栓、恢复血管通畅性的关键过程。然而，在某些病理条件下，如心血管疾病、中风或深静脉血栓等，纤溶系统的失衡可能导致纤维蛋白降解产物异常积累，进而引发一系列病理改变。PPACK通过抑制rt-PA的活性，可以间接调节纤维蛋白降解产物的生成，有助于维持纤溶系统的动态平衡。
此外，PPACK不仅能够抑制rt-PA催化的纤溶酶原向纤溶酶的转化，还能影响纤溶酶原和α2-抗纤溶酶之间的相互作用。α2-抗纤溶酶是一种重要的血浆蛋白酶抑制剂，它能够与纤溶酶结合，从而限制纤溶酶的活性，防止过度纤溶导致的出血倾向。PPACK的存在可以干扰这一过程，通过减少rt-PA与α2-抗纤溶酶的间接竞争，间接影响纤溶酶和α2-抗纤溶酶的平衡状态，这对于研究纤溶调节机制及开发新型抗凝或纤溶治疗药物具有重要意义。
更重要的是，PPACK能够显著抑制rt-PA与血浆中其他蛋白酶抑制剂的结合，如抗凝血酶III等，这些抑制剂通常能够中和rt-PA的活性，降低其促纤溶效果。PPACK的这一特性使得它在体外实验中成为研究rt-PA生物活性及其调控机制的强大工具，同时也为开发针对特定纤溶相关疾病的精准治疗策略提供了可能。
综上所述，PPACK作为一种高效的rt-PA抑制剂，在调节纤溶系统、影响纤维蛋白降解产物生成、干扰纤溶酶原与α2-抗纤溶酶相互作用以及抑制rt-PA与其他血浆蛋白酶抑制剂结合等方面展现出广泛的研究价值和应用前景。它不仅有助于深化我们对纤溶过程及其调控机制的理解，也为开发新型抗凝、溶栓药物以及治疗纤溶相关疾病提供了新的思路和策略。
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