多肽合成:β-CGRP, human ;101462-82-2

β-CGRP, human (Human β-CGRP) 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLRRAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。

英文名称:β-CGRP, human (Human β-CGRP)

中文名称:降钙素肽β-CGRP, human

CAS号:101462-82-2

分子式:C162H267N51O48S3

分子量:3793.41

纯度:≥95% or 98%

货期:现货

性状:白色固体粉末

储存条件:-20℃

序列:Ala-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Met-Val-Lys-Ser-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH2(Disulfide bridge: Cys2-Cys7)

单字母序列:ACNTATCVTHRLAGLLSRSGGMVKSNFVPTNVGSKAF-NH2(Disulfide bridge: Cys2-Cys7)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (26.36 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

β-CGRP(Beta-Calcitonin Gene-Related Peptide),即人源β-降钙素基因相关肽,是一种具有多种生物活性的神经肽,属于降钙素超家族成员。它在体内广泛分布,尤其在神经系统中含量丰富,参与调节疼痛感知、血管舒张、炎症反应以及骨代谢等多种生理和病理过程。

β-CGRP通过与其特定的受体复合物结合来发挥其生理效应。这个受体复合物主要由降钙素受体样受体(Calcitonin Receptor-Like Receptor, CRLR)和受体活性修饰蛋白(Receptor Activity-Modifying Proteins, RAMPs)组成。RAMPs作为辅助蛋白,与CRLR结合后能够改变其配体特异性,从而允许CRLR与不同的肽类激素结合,包括β-CGRP。

在细胞体系中,β-CGRP对CRLR与不同RAMPs组合形成的受体复合物的亲和力存在差异。具体来说,当CRLR与RAMP1结合时,形成的CRLR/RAMP1复合物对β-CGRP的亲和力极高,其半数抑制浓度(IC50)仅为1 nM,表明该复合物对β-CGRP的敏感性极高,能够在低浓度下有效响应β-CGRP的刺激。

相反,当CRLR与RAMP2结合时,形成的CRLR/RAMP2复合物对β-CGRP的亲和力显著降低,其IC50值达到300 nM。这意味着相比CRLR/RAMP1复合物,CRLR/RAMP2复合物需要更高浓度的β-CGRP才能产生相同的生理效应。

这种受体复合物对β-CGRP亲和力的差异,不仅揭示了β-CGRP信号传导的复杂性,也为开发针对特定病理状态(如疼痛、偏头痛等)的精准治疗药物提供了理论依据。通过调节或干扰特定受体复合物的形成和功能,可以实现对β-CGRP信号通路的精确调控,从而达到治疗目的。

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