H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
英文名称:H-Ile-Pro-Pro-OH
中文名称:L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酸
CAS号:26001-32-1
分子式:C16H27N3O4
分子量:325.40
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:白色固体粉末
储存条件:-20℃
序列:H-Ile-Pro-Pro-OH
沸点572.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.247±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)3.42±0.20(Predicted)
H-Ile-Pro-Pro-OH,作为一种乳源三肽,其在生物化学和药理学领域展现出了独特的性质和功能。这种三肽由异亮氨酸(Ile)、脯氨酸(Pro)和脯氨酸(Pro)三个氨基酸残基通过肽键连接而成,具有显著的生物活性。
抑制血管紧张素转换酶(ACE):H-Ile-Pro-Pro-OH的核心功能之一是抑制血管紧张素转换酶(ACE)。ACE在血压调节中扮演着至关重要的角色,它通过催化血管紧张素I转化为具有强烈血管收缩作用的血管紧张素II,从而参与血压的调控。H-Ile-Pro-Pro-OH以其对ACE的抑制作用(IC50为5 μM)减少了血管紧张素II的生成,进而减轻了血管的收缩作用,达到抗高血压的效果。
抗高血压效果:多项研究表明,H-Ile-Pro-Pro-OH在降低血压方面表现出色。体内实验显示,该三肽能够减弱L-NAME(一种常用的高血压诱导剂)治疗大鼠的动脉功能障碍,并显著降低自发性高血压大鼠(SHR)的血压。此外,H-Ile-Pro-Pro-OH还减弱了载脂蛋白E缺陷(apoE(-/-))小鼠的动脉粥样硬化的发展,进一步证明了其在心血管健康保护方面的潜力。
心血管保护作用机制:除了直接抑制ACE外,H-Ile-Pro-Pro-OH还通过其他途径发挥其心血管保护作用。体外研究显示,该三肽能够增加人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中一氧化氮(NO)的产生。NO是一种有效的内源性血管舒张物质,在调节血管张力和保护心血管健康中发挥着重要作用。因此,H-Ile-Pro-Pro-OH通过促进NO的生成,有助于改善血管内皮功能,从而间接降低血压。
调节肾素-血管紧张素系统(RAS):H-Ile-Pro-Pro-OH还通过调节肾素-血管紧张素系统(RAS)来发挥其抗高血压作用。RAS是一个复杂的生理系统,通过调节水、电解质平衡和血压来维持机体的稳态。H-Ile-Pro-Pro-OH通过抑制ACE和减少血管紧张素II的生成,影响了RAS的多个环节,从而有助于维持血压的稳定。
胰岛素敏感性增强作用:值得注意的是,H-Ile-Pro-Pro-OH还显示出一定的胰岛素敏感性增强作用。这可能与该三肽在前脂肪细胞中的作用有关,通过调节胰岛素信号传导和抑制炎症对胰岛素的干扰,有助于改善胰岛素水平,进而对高血压的控制产生有利影响。
综上所述,H-Ile-Pro-Pro-OH作为一种具有显著抗高血压效果的乳源三肽,通过抑制ACE、调节RAS、促进NO生成以及增强胰岛素敏感性等多种途径发挥其心血管保护作用。随着研究的深入和技术的进步,该三肽在高血压的预防与治疗以及心血管健康保护方面的应用前景将更加广阔。
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