COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
英文名称:COG 133
Cas号:514200-66-9
分子量:2169.71
分子式:C97H181N37O19
密度:1.4±0.1 g/cm3 (Predicted)
折射率:1.636 (Predicted)
PSA:948.24000
LOGP:7.91900
三字母:Ac-Leu-Arg-Val-Arg-Leu-Ala-Ser-His-Leu-Arg-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Leu-Leu-NH2
单字母:Ac-LRVRLASHLRKLRKRLL-NH2
溶解度:DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (46.09 mM; 超声助溶)
生物活性
抗炎和神经保护作用:
COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合低密度脂蛋白受体(LDL 受体),抑制 ApoE 的结合,从而影响胆固醇代谢和运输。
表现出显著的抗炎和神经保护作用,可能通过调节神经炎症反应和保护神经细胞免受损伤。
nAChR 拮抗作用:
COG 133 是一种烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂,IC₅₀ 为 445 nM。
通过与 nAChR 结合,阻止其活化,影响相关信号传导。
应用领域
神经退行性疾病:
在阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病的研究中,COG 133 显示出潜在的治疗价值。
炎症相关疾病:
由于其抗炎特性,COG 133 可能在炎症性疾病的研究中发挥作用。
脂质代谢研究:
作为 ApoE 的模拟肽,COG 133 可用于研究脂质代谢和心血管疾病。
研究数据
细胞实验:
在无谷氨酰胺培养基中,COG 133(0.02、0.2 和 2.0 μM)可增加细胞数目。
在 5-氟尿嘧啶(5-FU)处理的 IEC-6 细胞中,COG 133(0.2-20 μM)改善细胞迁移,达到与对照组相同的迁移水平。
动物实验:
在 5-FU 处理的 Swiss 小鼠和 ApoE 敲除的 C57BL/6J 小鼠中,COG 133(3 μM)显著增加有丝分裂隐窝数,改善隐窝结构,降低固有层炎症。
COG 133(3 μM)显著降低肠道 MPO 水平,部分降低 5-FU 治疗小鼠近端小肠的 TNF-α 水平。
注意事项
以上内容仅供科学研究,不得直接用于人体,也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时,应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用,以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境,并定期检查储存条件以确保其稳定性。
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