Pasireotide acetate是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，具有多种生物活性和潜在的临床应用价值。以下是对Pasireotide acetate的详细介绍：
一、基本信息
CAS号：396091-76-2
分子式：C60H70N10或11
分子量：1107.26
别名：SOM230 acetate
固体颜色：白色至灰白色
序列：环[{4-（NH2-C2H4-NH-CO-O-）Pro}-Phg-{D-Trp}-K-{Tyr（4-Bzl）}-F]
二、生物活性
1.受体结合：Pasireotide acetate对生长抑素受体（somatostatin receptor, SSTR）亚型sst1、sst2、sst3和sst5具有高结合亲和力，对sst4的结合亲和力较低。
2.分泌抑制：Pasireotide acetate可以抑制生长激素（GH）、胰岛素样生长因子-I（IGF-I）和促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。
3.抗增殖和促凋亡：Pasireotide acetate还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
三、临床应用
1.肢端肥大症：由于Pasireotide acetate能够抑制GH和IGF-I的分泌，因此它在肢端肥大症的治疗中显示出潜在疗效。
2.库欣病：Pasireotide acetate还可以抑制ACTH的分泌，从而可能对库欣病的治疗有益。
四、药理作用
1.动物实验：在动物实验中，Pasireotide acetate显示出显著的抗肿瘤作用，能够减小肿瘤大小并增加细胞凋亡。
2.镇痛和抗炎：Pasireotide acetate还在免疫介导的关节炎小鼠模型中通过SSTR2受体发挥镇痛和抗炎作用。
五、存储与溶解性
存储条件：Pasireotide acetate应避光保存，并存储在氮气环境下。粉末形式可在-80°C下保存2年，在-20°C下保存1年；溶解后可在-80°C下保存6个月，在-20°C下保存1个月。
溶解性：在DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (90.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
在H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (0.90 毫米;超声助溶 （<60°C））
六、注意事项
非医疗用途：Pasireotide acetate主要用于工业应用或科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗。
合规使用：在使用Pasireotide acetate时，应遵守相关法律法规和实验室安全规范，确保合规使用。返回搜狐，查看更多
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